BENCYCLANE (БЕНЦИКЛАН)

Миотропный спазмолитик. Снижает тонус и двигательную активность гладких мышц сосудов и внутренних органов. Оказывает умеренное сосудорасширяющее действие. Обладает местноанестезирующей активностью, вызывает умеренный седативный эффект.

После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. C_max в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность после приема внутрь составляет 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет около 30-40%, с эритроцитами - 30% , с тромбоцитами - 10%; свободная фракция составляет 20%.

Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.

T_1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой (97%) в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Преимущественно в составе комбинированной терапии при нарушениях мозгового, коронарного и периферического кровообращения различного генеза, спастических состояниях ЖКТ, гипермоторной дискинезии ЖКТ, почечной колике, спазмах мочевыводящих путей, бронхообструктивном синдроме.

Для приема внутрь разовая доза 100-200 мг, частота приема - 1-2 раза/сут, максимальная суточная доза 400 мг. В/м - по 50 мг 1-2 раза/сут; в/в, в/а медленно струйно - по 50-100 мг 1-2 раза/сут.

Возможны головокружение, головная боль, общая слабость, возбуждение, нарушения сна, сухость во рту, тошнота, анорексия, преходящее увеличение активности печеночных ферментов, тахикардия, лейкопения, экзантема, редко - нарушение функции почек. У пациентов пожилого возраста возможны тремор, эпилептиформные симптомы, галлюцинации. При попадании под кожу - местная воспалительная реакция.

Почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени, дыхательная недостаточность, тахиаритмии, беременность, лактация.

Бенциклан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Не следует применять парентерально при снижении функций сердечно-сосудистой системы и/или дыхательной системы, а также при аденоме предстательной железы с нарушением оттока мочи. При длительном применении рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение общего анализа крови и оценка функции печени.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, препаратами, оказывающими угнетающее влияние на миокард, суточная доза бенциклана не должна превышать 150-200 мг.

При одновременном применении усиливается угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.

При одновременном применении с симпатомиметиками повышается риск развития тахиаритмии; со средствами, вызывающими гипокалиемию, возможно угнетение сердечной деятельности.